双氟•二磺复配除草剂的专利问题探讨

作者:龚建华

观点

双氟磺草胺、甲基二磺隆是两种比较新的除草剂,分别用于防除小麦田的阔叶杂草和禾本科杂草。这两种除草剂在中国的化合物专利都已经过期,但是“双氟·二磺”复配除草剂在中国存在组合物专利保护,保护期一直持续到2031年。而“预料不到的”技术效果是复配除草剂是否可以获得专利保护的一个关键因素,判断是否取得了“预料不到的”技术效果,要根据个案情况来进行具体分析,不能一概而论。 

 

双氟磺草胺  


双氟磺草胺是由美国陶氏公司开发的三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂。20世纪80年代美国陶氏公司首次报道了嘧啶酰胺类除草剂。双氟磺草胺是继唑嘧磺草胺、氯酯磺草胺与双氯磺草胺之后,于20世纪90年代中期开发成功的又一个三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂新品种。 


2004年3月,陶氏公司的双氟磺草胺的原药和悬浮剂在中国获得临时登记,用于防除冬小麦的阔叶杂草。随后,分别和2,4-滴异辛酯、唑嘧磺草胺复配的悬浮剂也获得临时登记,同样用于防除冬小麦的阔叶杂草。


双氟磺草胺是一种高效的乙酰乳酸酶ALS抑制剂,属于低毒、内吸、广谱除草剂,通过内吸传导至杂草全株,杀草彻底且不会复发。在低温下药效稳定,即使是在2℃时仍能保证稳定药效。 


据报道,双氟磺草胺可防除麦田大多数阔叶杂草,包括猪殃殃(茜草科)、麦家公(紫草科)等难防杂草,并对麦田中最难防除的泽漆(大戟科)有非常好的抑制作用。同时,对作物具有高度选择性,因而安全性很好。


通过检索确认,双氟磺草胺在中国的化合物专利号是ZL89103624.5,其中权利要求1以马库什权利要求的形式,保护了包括双氟磺草胺在内的一系列化合物。该专利在中国的保护已于2009年到期。 

 

甲基二磺隆  


磺酰脲类除草剂是由美国杜邦公司于70年代末期首先开发的,其基本结构由3部分组成:活性基团、疏水基团芳基和桥(兼电子传递基团)。第一个商品化品种氯磺隆推出后,其他公司也开始对该类除草剂进行研制和开发。目前已有30多个产品商品化,包括烟嘧磺隆、甲基二磺隆、苯磺隆、甲基碘磺隆等。磺酰脲类除草剂具有活性高、用量低、杀草谱广、选择性强等特点。 


甲基二磺隆是由安万特(后被拜耳公司收购)于90年代中期开发的一种新型磺酰脲类除草剂。2004年9月,拜耳公司在中国获得甲基二磺隆原药及其悬浮剂的临时登记,用于冬小麦、春小麦的禾本科杂草以及部分阔叶杂草。2008年,甲基二磺隆和甲基碘磺隆复配的悬浮剂也获得临时登记。 


与其他磺酰脲类除草剂一样,甲基二磺隆亦为ALS抑制剂,为内吸性除草剂。据报道,甲基二磺隆施药期宽,可用于苗后防除硬草、早熟禾、碱茅、棒头草、看麦娘、菵草、毒麦、多花黑麦草、野燕麦、蜡烛草、牛繁缕、荠菜等麦田多数一年生禾本科杂草和部分阔叶草,对雀麦(野麦子)、节节麦、偃麦草等极恶性禾本科杂草也有较好的控制效果。 


甲基二磺隆自上市以来,销售额逐年递增,迅速成为拜耳公司畅销产品之一。由于小麦本身也属于禾本科,因此加入安全剂,特别是加入吡唑解草酯,对提高选择性及对作物的安全性具有重要意义。

通过检索确认,甲基二磺隆在中国的化合物专利号是ZL94194137.X,其中权利要求1以马库什权利要求的形式,保护了包括甲基二磺隆在内的一系列化合物。该专利在中国的保护已于2014年到期。 

 

“双氟·二磺”复配除草剂的专利问题‍  


小麦是我国重要的农作物之一。由于化学除草剂的广泛使用,使得我国小麦产区的杂草不仅有禾本科杂草,而且还出现了越来越多的阔叶杂草。因此,在防除小麦田禾本科杂草的同时,还需要防除阔叶杂草。甲基二磺隆是一种非常有效的防治小麦田禾本科杂草的除草剂,但是对阔叶草的防治效果有限。另一方面,双氟磺草胺对小麦田的阔叶杂草的防效比较理想,基本没有发现抗性,而且对作物也比较安全。 


基于麦田除草的实际需求和双氟磺草胺、甲基二磺隆各自的除草谱,有农药企业开始登记或者销售以双氟磺草胺、甲基二磺隆为活性成分的复配除草剂,例如青岛清原农冠抗性杂草防治有限公司、山东天润化工有限公司等生产的复配除草剂产品,总有效成分含量1%,双氟磺草胺含量0.25%,甲基二磺隆含量0.75%。 


在双氟磺草胺、甲基二磺隆化合物都已经过期的情况下,是不是将二者复配就不存在专利侵权的可能性呢?稍有专利法律知识的人都知道,专利保护范围是以权利要求书的内容为准。而化合物专利过期也并不意味着不存在复配除草剂获得专利授权的可能性。本文将以“双氟·二磺”复配除草剂为例进行详细说明。
一般来说,专利可以分为产品专利和方法专利。就除草剂领域而言,产品专利又可以细分为化合物专利、组合物专利两大类。 


所谓组合物专利,是指该专利保护的对象是由两种或两种以上的成分制成的混合物,例如由两种不同的除草剂作为活性成分复配得到的除草剂混合物。组合物权利要求应当用组合物的组分或者组分和含量等组成特征来表达。 


组合物专利的权利要求分开放式和封闭式两种表达方式,开放式表示组合物中并不排除权利要求中未指出的组分;封闭式则表示组合物中仅包括所指出的组分而排除所有其他的组分。 


农药组合物专利的审查标准和其他领域的组合物专利的审查标准基本一致。通常来说,如果在参与复配的活性成分都已经公开的情况下,最关键的是看复配后是否产生了“预料不到的”技术效果。如果产生了“预料不到的”技术效果,即使参与复配的活性成分都已经公知,该复配制剂仍然有可能获得专利保护。
什么样的技术效果可以认定为“预料不到的”呢?这个问题一定要根据个案情况来进行具体分析,不能一概而论。一般来说,如果产生了协同增效作用,则有可能被认定为产生了“预料不到的”技术效果。复配制剂的除草效果超出了各单剂效果之和,是除草剂领域常见的增效作用,可以通过Gowing法、Colby法、孙云沛共毒系数法等方法进行证明。此外,可能的增效作用还有:减少残留活性、延缓抗性杂草的产生、延长活性成分的作用时间等。
通过检索发现,安徽丰乐农化公司在2011年12月就“双氟·二磺”复配除草剂进行了专利申请,并于2013年6月顺利获得授权,专利号ZL201110421138.5,保护期持续至2031年,其权利要求1的内容是:“一种小麦苗后复配除草剂,其特征在于,包含甲基二磺隆和双氟磺草胺,甲基二磺隆和双氟磺草胺的重量比为2~4∶1”。 


关于复配后的技术效果,根据说明书的记载,“按2~4∶1比例复配的共毒系数明显大于120,达到显著增效作用”,实施例部分描述了具体的试验过程,表3具体显示了复配比例分别为1.5、2、3、4、5∶1情况下的增效系数,最高达227。 


通常来说,这样的实验数据是可以认定为产生了“预料不到的”技术效果。但是,假设通过检索发现,在这篇专利申请日之前,有份文献公开了甲基碘磺隆和双氟磺草胺的复配除草剂,并且指出二者复配具有协同增效作用。 


而本领域的技术人员都知道,甲基碘磺隆和甲基二磺隆在结构、作用机制等方面都是高度近似的,在已知甲基碘磺隆和双氟磺草胺的复配除草剂具有协同增效的情况下,“双氟·二磺”复配除草剂的技术效果是否仍然可以认定为“预料不到的”,可能就值得商榷了。 

本文摘自《农药市场信息》第25期杂志

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